A superação da barreira cutânea representa um dos principais desafios no desenvolvimento de formulações tópicas, tanto para aplicações farmacêuticas quanto cosméticas. Nesta apresentação, serão abordadas estratégias de promoção da penetração cutânea baseadas no desenvolvimento de sistemas nanoestruturados para a veiculação de fármacos e no uso de métodos físicos, com ênfase em nanotecnologia, terapia tópica e tratamento do câncer de pele. Serão apresentados exemplos envolvendo lipossomas, sistemas líquido-cristalinos e outros nanocarreadores, bem como metodologias empregadas na avaliação da retenção e permeação cutânea. A apresentação abordará ainda a associação desses sistemas a métodos físicos, incluindo iontoforese, sonoforese e microagulhas. A partir de resultados e experiências de pesquisa, serão discutidos os desafios e as possibilidades da integração entre sistemas de liberação e estratégias físicas para modular a penetração e a entrega de compostos na pele.