Promotores Químicos de Permeação
Exemplos de Promotores Químicos de Permeação
Conclusão

 

Pele é o maior órgão do corpo humano e é responsável pela proteção contra agentes externos e pelo recobrimento dos outros órgãos. Ela representa proteção ao ser humano contra a penetração e a permeação de componentes externos, além de ser um local de ação de substâncias com atividade terapêutica e cosmética. A pele é dividida em epiderme e derme.1,2

A epiderme é a camada mais externa da pele e é dividida em várias subcamadas. A camada basal é a mais profunda e está em contato direto com a derme. O estrato córneo é a camada mais superficial, constituída por células queratinizadas e anucleadas. O estrato córneo é o principal responsável pela função de barreira da pele e, portanto, pela proteção do organismo contra os agentes externos. As principais células que constituituem a pele são os queratinócitos, cuja função é a produção de queratina. Em seguida estão os melanócitos, que são produtores de melanina, além das células de Langerhans (com função imunológica) e de Merckel (responsáveis pelas percepções sensoriais).1,3

A derme, região rica em nervos, glândulas sebáceas e capilares que irrigam e nutrem a epiderme, é formada por tecido conjuntivo, que confere elasticidade e sustentação à pele, e por fibras de colágeno, que proporcionam resistência mecânica e envolvem células como os fibroblastos, as células endoteliais e os mastócitos. Além dessas células, na derme podem ser encontrados, em condições de inflamação, macrófagos, linfócitos e leucócitos. Nela também estão presentes as proteínas, como elastina, vitronectina, fibrilina e o componente amiloide-P. A camada subcutânea é formada por tecido adiposo e conecta a derme com a fáscia do músculo.1,3

O estrato córneo, por ser a camada mais externa da pele, constitui uma das principais barreiras para a permeação de substâncias ativas. Esse fato está relacionado com seus principais componentes estruturais. Os corneócitos, unidos por desmossomos, são os principais responsáveis pela barreira física, além dos lipídeos, organizados em camadas lamelares preenchendo os espaços entre os corneócitos, que formam uma mistura complexa de ceramidas, colesterol e ácidos graxos, em uma proporção equimolar que estão relacionados com a permeabilidade da barreira epitelial.4-6

Outras dificuldades para a permeação cutânea de substâncias ativas, além do estado e da integridade do estrato córneo são: espessura, temperatura, limpeza e pH da pele, fluxo sanguíneo, concentração e quantidade de folículos pilossebáceos e de lipídeos no local da aplicação.7

Os sistemas transdérmicos oferecem vantagens para o transporte de substâncias ativas em relação às outras vias. Por essa via não ocorre o efeito da primeira passagem (ou metabolização pré-sistêmica), que é responsável pela diminuição da