Vitaminas Lipossolúveis em Cosméticos
publicado em 01/02/1992
Patrícia M Berardo Gonçalves Maia Campos
F de Ciências Farmacêuticas de R Preto-USP, Ribeirão Preto SP, Brasil
A autora comenta o uso de vitaminas lipossolúveis (A, D, E) em preparações cosméticas, relatando trabalhos investigativos e estudos clínicos que embasam este uso.
Vitamina A
Vitamina D
Vitamina E
A incorporação de vitaminas em formulações de cosméticos requer sólido conhecimento de suas propriedades físico-químicas, de modo a não prejudicar a eficiência de sua ação. Entre as principais propriedades das vitaminas, destacam-se a ação antioxidante, a capacidade estabilizadora, a capacidade de proteção contra a agressão dos raios solares, a ação bloqueadora de nitrosaminas, a ação reguladora a nível de queratinização, a capacidade umidificante, a ação condicionadora de cabelo e as propriedades emolientes.
Dessa maneira, para o controle de determinados processos degenerativos da pele, associados a alterações fisiológicas, vem sendo recomendado o uso de vitaminas como fator de restabelecimento das condições de normalidade.
Para o completo equilíbrio das funções vitais, uma ração balanceada tem sido considerada como fator importante, pois a carência de alguns nutrientes pode ser facilmente constatada pelas alterações provocadas na pele.15
A vitamina A, quer como acetato ou palmitato, vem sendo incorporada às preparações cosméticas em concentrações que variam de 1.000 a 5.000 UI.3,32 Essas concentrações, quando recomendadas para fins terapêuticos podem ter seus valores multiplicados por 5 a 10 vezes.3
As lesões da pele devido à deficiência de vitamina A têm sido caracterizadas por excessiva queratinização, espessamento, secagem e descamação do estrato córneo, provavelmente devido a deficiência no seu transporte para a pele.9 Assim, para controlar tais deficiências, introduziu-se em 1934, o uso tópico do óleo de fígado de bacalhau puro, sob a forma de pomadas, nos tecidos lesados. Entretanto, devido ao odor extremamente desagradável deixado pela aplicação tópica do óleo de fígado de bacalhau, iniciou-se, em 1949, o emprego da vitamina A sintética, que evidentemente apresentava as mesmas propriedades farmacodinâmicas, porém isentas de seus sérios prejuízos organolépticos.14
A aplicação tópica da vitamina A foi utilizada por Sabella et alii22 para demonstrar seu efeito na inibição do processo da queratinização em ratos. Foi observado um espessamento do estrato granuloso, diminuição na formação de queratina e consequente redução na espessura do estrato córneo. A absorção da vitamina A através da pele foi demonstrada pelo ganho de peso de ratos deficientes em vitaminas, após administração tópica de óleo de fígado de bacalhau.9
A associação das vitaminas E e A, quando aplicadas pelas formas sistêmica ou local, provocou aumento de concentração local da vitamina A, além de promover a sua estabilidade na formulação.
A ativação da epiderme pode manifestar-se por um espessamento do estrato malpighiano,23 pelo aumento do índice mitótico epitelial e por uma redução em torno de 50% da atividade da desoxirribonuclease na epiderme.29
Estudos experimentais têm mostrado que a aplicação tópica da vitamina A radioativa pode levar a epiderme a um estado de saturação. Assim, tem-se sugerido que a vitamina A é necessária tanto para a reprodução de células basais da pele como para o aumento da atividade mitótica.29
Alguns autores têm sugerido possíveis mecanismos para explicar o papel bioquímico da vitamina A no metabolismo da epiderme, que podem ser assim resumidos:
a - Ativação do íon sulfato e sua incorporação em mucopolissacárides ácidos;4,26,30
b - Possível liberação de enzimas proteolíticas das células da epiderme;24
c - Inibição do colesterol em casos de deficiência de vitamina A. Esta observação, no entanto, ainda é um pouco prematura.1,31,33
A vitamina A exerce um importante papel na regulação do crescimento das células epiteliais,22 sendo parte do desenvolvimento da epiderme regulado por essa vitamina, que pode também alterar ou regular totalmente a síntese de colágeno.
Os retinóides parecem ter melhor desempenho na regulação do desenvolvimento da pele quando sob a forma de ácido retinóico. Então, parte da ação do palmitato de retinol na pele depende da sua conversão para ácido retinóico.
Essa conversão depende da quebra enzimática da ligação éster do palmitato de retinol. A pele possui enzimas (estearases) não específicas e, conforme tem sido demonstrado, podem também converter retinol em ácido retinóico.5
Counts et alii elaboraram rigoroso protocolo de estudos para determinar se a vitamina A presente nas formulações cosméticas pode alterar a composição morfológica da pele. Os referidos autores verificaram um aumento máximo de 32% na relação proteína/unidade de superfície, e um aumento máximo de 128% do colágeno por unidade de superfície da pele, em resposta à administração de palmitato de retinol, em comparação com o veículo controle. Foram observados também aumento no DNA, um significante espessamento da epiderme em resposta a doses crescentes de palmitato de retinol, embora a espessura total da pele não tenha sido significativamente afetada, sendo porém sempre maior do que nos animais não tratados. Os resultados indicam que a aplicação tópica do palmitato de retinol pode alterar a composição e a morfometria da pele de rato sem pelo. Das observações, pode-se concluir que cosméticos que contêm palmitato de retinol ativo podem trazer mudanças bioquímicas na epiderme e na derme.
Finalmente, a vitamina A parece atuar como regulador do tecido epitelial, onde podem se detectar os mais importantes sinais da sua atuação, tais como atrofia, proliferação das células basais, aumento de crescimento e diferenciação de novas células no estrato córneo.21
A vitamina D tem sido encontrada livre na natureza, normalmente associada à vitamina A, principalmente cm óleos de peixe. Esse tipo de associação tem inclusive levado os especialistas a formularem preparações cosméticas em que se associam as duas vitaminas. Essa associação tem promovido o estímulo do crescimento epitelial e maior pigmentação da pele, em casos de queimaduras, promovendo inclusive uma cicatrização mais efetiva.3,9,14,15,16,17
Além da ocorrência na natureza, a vitamina D3 está presente na pele, resultado da ação da radiação ultravioleta sobre o composto denominado 7-diidroesterol.17
A concentração usual da vitamina D3 em cosméticos é de 1.000 UI/g.32
Para fins de formulações cosméticas, a vitamina D tem sido normalmente associada à vitamina A e/ou E, principalmente em cremes para uso infantil.
Além do favorecimento farmacodinâmico obtido, a associação das vitaminas é importante, devido a maior estabilidade que confere à preparação cosmética, garantindo assim suas propriedades e consequentemente a sua ação.
Idson15 relatou que a associação de vitaminas E, D e A, além de maior estabilidade, promove também um aumento da resistência da pele, principalmente em condições climáticas desfavoráveis, onde o frio aparece como principal agravante. O autor sugere o uso de preparações tópicas que contenham vitaminas A D nas concentrações de 1.500 e 500 UI/g respectivamente, empregando como veículo a lanolina anidra a 10% e vaselina hidrofílica q.s.p. 100 g.
A absorção percutânea da vitamina D foi comprovada por Shaefer et all,28 pela observação dos benefícios clínicos obtidos no tratamento de ratos portadores de raquitismo, com aplicações tópicas dessa vitamina.
Além desse fato, a vitamina D, aplicada topicamente tem-se mostrado ser bastante eficiente no tratamento de várias formas de tuberculose da pele (Lupus vulgaris), psoríases e eczema crônico. No entanto, quando se atribui a etiologia destas duas últimas moléstias um fundo nervoso, as opiniões dos autores são divergentes.9,10,14
A vitamina D, é também utilizada em formulações antiseborreicas.32
Segundo Braeken,3 as vitaminas e ácidos graxos insaturados, isolados ou em misturas, têm sido adicionados a loções capilares, para melhorar os efeitos desejados. Os resultados conseguidos, todavia, mostraram evidências de que a vitamina D3 era ativa quando em misturas que continham ácidos graxos poli-insaturados; isolada, porém, era praticamente inócua.
A vitamina E tem sido considerada um importante antioxidante celular, sendo uma vitamina das mais empregadas em preparações cosméticas, pelas relevantes propriedades farmacodinâmicas e terapêuticas apresentadas.
Dentre as suas propriedades farmacológicas mais acentuadas, convém destacar seu efeito umectante, sua ação protetora contra a fotossensibilidade, sua ação benéfica em lesões provocadas pela radiação ultravioleta, sua atividade na redução da lipoperoxidase, seus efeitos sequestrantes de radicais livres, e sua ação anti-inflamatória e hipoalergênica.8
A vitamina E é também bloqueadora da formação de nitrosaminas em cosméticos.7,8 Foi demonstrado os seus bons resultados no bloqueio da nitrosação shampoos e cremes, usando combinações de tocoferol livre (não-esterificado), BHT e ascorbatos.
A vitamina E foi usada pela primeira vez em 1945, relatando-se que a aplicação tópica no tratamento de lesões hepáticas apresentava maior eficiência sob a forma de pomadas do que administrada oralmente. Observou-se ainda que a maior eficácia da vitamina E, quando aplicada topicamente, era devida à sua capacidade de aliviar a tensão e o estiramento das fibras musculares, e a prevenção de possíveis injúrias pela ação lubrificante que apresenta.12
Kamimura et alli concluíram, após estudos experimentais, que a vitamina E aplicada topicamente era absorvida por via cutânea proporcionando um estímulo microcirculatório, consequentemente, essa atividade a nível circulatório propiciaria o tratamento da calvície e outras patologias da pele.
A vitamina E possui ação antioxidante 6,8,9,11,12,14,15,17,21 Na pele, sua principal ação está na capacidade de impedir a formação de lipoperóxidos, retardando conscquentemente o processo de envelhecimento.11,15,17
Kamimura19 submeteu coelhos, durante sete dias consecutivos, à aplicação tópica de uma preparação cosmética com 2% de α-tocoferol. Após esse período os animais foram expostos à ação de agentes provocadores de dermatites. Os resultados obtidos mostram uma significativa redução na extensão da lesão e na duração da dermatite, em comparação com o grupo de controle.
O efeito da vitamina E na promoção do crescimento capilar foi observado pela primeira vez em 1964, pelos estudos experimentais desenvolvidos por Kaminura.13 Para tanto, o autor fez uso de aplicações tópicas em coelhos, com loções etanólicas de DL-α-tocoferol, DL-α-acetato de tocoferila a 0,5% e óleo de rícino, durante quinze semanas consecutivas. Foi observado aumento no crescimento dos pelos, devido a ação da vitamina E, que produzia não só aumento da microcirculação local, mas também melhora dos processos distróficos presentes nas células do bulbo capilar.
Foi demonstrado em experiências realizadas com camundongos, que a aplicação tópica de pomadas hidrofílicas que continham 0,5% de α-tocoferol, em áreas anteriormente expostas à luz ultravioleta, exercia uma ação protetora e/ou possibilitava o reparo do dano celular.12
Os efeitos de algumas substâncias consideradas antioxidantes, entre elas o α-tocoferol, o BHT, e o acetato de α-tocoferila, no eritema induzido pela luz ultravioleta, foram estudados em coelhos, sugerindo se que a ação da vitamina E no eritema provinha de sua ação antioxidante.12
Furuse et Idson12,15 relataram que a adição da vitamina E em preparações cosméticas tem sido recomendada para evitar as causas do envelhecimento, pois, além de sua acentuada ação na peroxidação dos lipídeos, diminui a função das glândulas sebáceas e melhora a pigmentação excessiva da pele. Estes fatores, a perda de elasticidade e a pouca retenção de água, são considerados a causa do envelhecimento da pele. A vitamina E atua também na manutenção do tecido conectivo e assim dá firmeza, textura ou tônus à pele.12,17
A concentração de vitamina E em preparações cosméticas é bastante variada, e valores da ordem de 5 a 10 mg/g de creme têm sido bastante recomendados.2
Kamimura et alli20 relataram o uso clínico, cm 1.010 pacientes, da vitamina E no tratamento de doenças da pele, comparando formulações farmacêuticas em forma de unguentos hidrofílicos, contendo 20 UI/g de DL-α-tocoferol e 5.000 UI/y de palmitato de retinol. O tratamento mostrou-se efetivo em 458 casos, pouco efetivo em 457 deles, e não efetivo em 95. Essa associação das vitaminas A e E mostrou maior eficácia em doenças da pele, tais como eczema, pitiríase simples, frieira, bromidrose axilar seguida de dermatite, eczema seco infantil, ictiose, e queratoderma das mãos e dos pés. Além da eficácia nas patologias acima referidas, o tratamento foi eficiente em casos de eczema das mãos, eczema queratolítico, pústulas das mãos e dos pés, alopécia, e outros.
No Japão, a vitamina E tem sido recomendada nas concentrações de 0,2 a 2% para preparações cosméticas, de 0,05 a 1% em tônicos medicinais, de 0,02 a 0,5% como antioxidante em preparações externas (ou de 0,02 a 0,3%, mais recentemente).12
Este artigo foi publicado na revista Cosmetics & Toiletries (Edição em Português), 4(1): 30-33, 1992.
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